За поддержание нормальной величины артериального давления в организме отвечает ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС). Она регулирует объем крови, перекачиваемой сердечной мышцей. Поэтому при отклонении показателей АД от нормы часто применяются фармакологические препараты, которые воздействуют на эту сложную цепочку биохимических реакций.
К таким лекарствам относится распространенная в кардиологии и терапии группа – блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Прием таблеток данного типа позволяет в скором времени снизить артериальное давление, уменьшить нагрузку на сердце и предотвратить опасные последствия для здоровья.
Содержание:
Роль ангиотензина в составе лекарств
Чтобы понять принцип формирования показателей АД и методы воздействия на него, нужно рассмотреть, какие же вещества принимают участие в этом процессе. В организме постоянно вырабатываются гормоны и ферменты. Три из них влияют на объем плазмы в сосудах. Это – ренин, альдостерон и ангиотензин.
При попадании крови в почки под действием ренина особый белок ангиотензиноген трансформируется в ангиотензин 1. Это соединение не играет роли в формировании АД. При участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) он превращается в ангиотензин 2, обладающий сосудосуживающими свойствами. Также это соединение стимулирует выработку альдостерона, который провоцирует активное выделение калия из организма, накопление натрия. Все это приводит к потере сосудами эластичности, уменьшению способности сопротивляться повышенному давлению в кровеносном русле, развитию артериальной гипертонии.
Из-за постоянного неконтролируемого воздействия ангиотензина II в организме начинают происходить патологические изменения. Это приводит к гипертрофии левого желудочка, нарушению сердечного ритма, утолщению стенок сосудов.
Механизм действия антагонистов
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов – это большая фармакологическая группа лекарств, которая используется в лечении гипертонической болезни и других патологий сердечнососудистой системы и их последствий.
Медикаменты этой категории угнетают рецепторы восприимчивые к ангиотензину 2. Это свойство не дает сосудам сжиматься и соответственно повышать артериальное давление. Также они тормозят медиаторные процессы, происходящие в симпатической нервной системе, что дает возможность уменьшить уровень высвобождаемого норадреналина. Этот гормон является стимулятором роста показателей АД.
Органопротекторные свойства БРА позволяют снижать нагрузку на органы-мишени, предотвращая осложнения со стороны сердца и почек.
Классификация
БРА делятся на группы в зависимости от действующих веществ, входящих в их состав.
Классификация по химической структуре:
- производные тетразолина бифенилового ряда;
- соединения нететразоловые бифенилового ряда;
- соединения нететразоловые небифенилового ряда.
Также БРА отличаются по фармакологической активности. Выделяется две группы:
- Лекарства прямого действия. Обладает активностью, которая проявляется сразу при попадании препарата в организм;
- Пролекарства. Эта группа отличается отсутствием самостоятельной активности. После приема таких препаратов действующие вещества попадают в печень, где под влиянием ее ферментов преобразуются. Только после этого проявляется терапевтический эффект.
Особенности лекарственной группы
БРА способны вызывать стойкое понижение артериального давления спустя 2-6 недель при регулярном приеме по назначению врача. За это время организм адаптируется, вырабатывается защитная реакция гормонов на снижение объема плазмы в кровеносном русле. Благодаря этому сосуды не сужаются, а давление остается в пределах возрастной нормы.
После разового применения постепенное понижение показателей АД происходит в течение первых часов. Сохраняется лечебный эффект на протяжении суток. Это позволяет пациенту пить таблетки, назначенные лечащим врачом, только один раз в 24 часа.
Антагонисты рецепторов ангиотензина 2 принимаются в любое время суток, независимо от приема пищи. Также они оказывают одинаковый терапевтический эффект на пациентов разных возрастных групп, полов.
Для лечения артериальной гипертензии средней и тяжелой степени целесообразно комбинировать их с тиазидными диуретиками. Таким образом показатели АД снижаются достаточно быстро и надолго. Чтобы не нагружать желудочно-кишечный тракт приемом дополнительных лекарственных препаратов и для удобства пациентов были созданы комбинированные гипотензивные средства. В их состав входят антагонисты рецепторов ангиотензина и гидрохлоротиазид.
Противопоказания
БРА выгодно отличаются от других антигипертензивных препаратов небольшим списком ограничений по применению.
Из-за отсутствия полноценных клинических и лабораторных исследований в области педиатрии БРА не разрешается использовать для лечения детей в возрасте до 18 лет.
Действующие вещества способны проникать сквозь плацентарный барьер. Из-за этого их не рекомендуется употреблять в период беременности. Доказано негативное действие БРА на плод, которое приводит к тяжелым патологиям, нарушению внутриутробного развития, гибели. Возможно появление недостаточности почек, отека головного мозга, гипотензии.
Кормящим женщинам запрещается лечиться с помощью препаратов группы антагонистов рецепторов ангиотензина. При исследованиях, проводимых на подопытных животных, в грудном молоке обнаружены высокие концентрации действующих веществ и продуктов их полураспада.
Препараты назначаются под наблюдением лечащего врача пациентам с нарушениями баланса натрия в организме или регулярно проходящим гемодиализ.
Эффективные лекарства из группы БРА
Каждый из лекарственных препаратов отличается действующим веществом и фармакокинетикой. Дозировка медикамента и длительность лечения должна подбираться для каждого больного исключительно врачом, исходя из особенностей здоровья, сопутствующих патологий, возраста.
Список препаратов, хорошо зарекомендовавших себя в медицине:
- Блоктран. Хорошо переносится пациентами. Способствует выведению из организма излишков мочевой кислоты, защищает почки от действия высокого давления, особенно у больных сахарным диабетом. Применяется в комбинации с мочегонными. Улучшает кровообращение в сосудах головного мозга, способствует нормализации обменных процессов, стимулирует память. Цена – около 400 рублей;
- Теветен. Эффективно понижает АД, не влияя на частоту сердечных сокращений, уровень сахара и триглицеридов в плазме. Улучшает кровообращение в почках. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами ангиотензин превращающего фермента у больных с нефропатией. Противопоказания: беременность и период грудного вскармливания, индивидуальная непереносимость компонентов препарата, стеноз почечной артерии. Цена – 1500-2000 рублей;
- Ирбесартан. Из желудочно-кишечного тракта всасывается в течение первого часа. Достигает максимальной концентрации в плазме через 2 часа. Применяется при терапии гипертонии, осложненной патологическими процессами в почках. Разрешен для лечения пациентов-диабетиков второго типа. В тяжелой степени гипертензии допустимо комбинировать с блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами и диуретиками. В этом случае повышается гипотензивное действие от всех лекарств;
- Атаканд. Таблетки содержат по 8 или 16 мг действующего вещества – кандесартана. Лечебный эффект проявляется через пару часов после первой дозы, сохраняется сутки. Не меняет частоту сердцебиения. Большой плюс препарата в том, что он не вызывает синдром отмены. По результатам исследований, Атаканд снижает количество случаев развития осложнений в виде сердечной недостаточности, улучшает сократительную функцию левого желудочка. Относится к группе пролекарств, которые начинают работать после трансформации действующих веществ в печени. Цена – 1500-2800 рублей;
- Лозартан. Распространенный среди гипертоников синтетический блокатор рецепторов ангиотензина 2. Быстро всасывается из ЖКТ, достигая максимального уровня в плазме через 2 часа. Выведение препарата происходит с желчью и мочой. Действие Лозартана на пожилых людей не отличается, поэтому часто используется при их лечении. Подходит для комбинированной терапии артериальной гипертензии, осложненной патологиями сердечнососудистой системы, почек, сахарным диабетом. Оказывает органопротекторное действие на органы-мишени. Под наблюдением врача разрешается применение у детей в возрасте старше 12 лет, строго соблюдая инструкцию. Цена – 100 -500 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке;
- Микардис. Помимо выраженного гипотензивного действия, обладает органопротекторными свойствами. Защищает сердце от вредного влияния повышенного давления, снимает нагрузку, предупреждает развитие осложнений. Снижает риск смертности от сердечнососудистых патологий у пациентов старшего возраста. Противопоказания: нарушения желчевыводящих путей, дети до 18 лет, беременные и кормящие женщины. Цена – 1700-2300 рублей;
- Кардосал. Содержит сильнодействующий гипотензивный компонент – олмесартан. Терапевтический эффект сохраняется на протяжении суток. При регулярном приеме дает стабильный результат через 6-8 недель. Отсутствует синдром отмены. Быстро расслабляет сосуды, улучшает кровообращение, предотвращает кровоизлияние в головной мозг. Цена – около 1000 рублей;
- Лориста. Синтетический антагонист, который эффективно блокирует рецепторы ангиотензина. Уже через 2-3 часа достигает максимальной концентрации в крови и начинает действовать. Выводится с мочой. Хорошо переносится пациентами старше 60 лет, с осложнениями мочевыделительной системы, сахарным диабетом. Прием лекарственного препарата считается профилактическим для предотвращения инсультов головного мозга и инфаркта миокарда.
